Agonistes du peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1) : ce qu’ils sont et ce qui les rend uniques
Partie 1 sur 6 dans Les agonistes du GLP-1 expliquésLes agonistes des récepteurs du peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1), ou AR du GLP-1, sont des médicaments qui imitent ou amplifient l'effet du GLP-1.
- Le peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1) est une hormone intestinale qui stimule la sécrétion d'insuline quand la glycémie est élevée, ralentit la vidange gastrique et augmente la sensation de satiété.
- Les agonistes des récepteurs du peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1) imitent cette hormone et servent surtout à améliorer le contrôle de la glycémie dans le diabète de type 2.
- Utilisés seuls, ils présentent généralement un faible risque d'hypoglycémie, car leur effet sur l'insuline dépend de la glycémie.
- De nombreux médicaments de la classe du peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1) sont aussi approuvés pour la gestion du poids, en injection hebdomadaire ou quotidienne, avec une option en comprimé oral.
Vous vous intéressez à la science derrière les traitements du diabète et de gestion du poids dont on parle le plus aujourd’hui? Notre nouvelle série de blogue en quatre parties sur les agonistes du peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1) vous expliquera tout ce que vous devez savoir — du fonctionnement de ces médicaments à leurs résultats dans la vie réelle, en passant par leurs effets secondaires et ce qui s’en vient en développement.
GLP-1 est l’abréviation anglaise de glucagon-like peptide-1. Il s’agit d’une hormone incrétine produite dans l’intestin qui stimule la sécrétion d’insuline (quand le glucose est élevé), freine le glucagon, ralentit la vidange de l’estomac et augmente la sensation de satiété.
Les agonistes des récepteurs du GLP-1 (AR GLP-1) sont des médicaments qui imitent ou amplifient l’effet du GLP-1. Ils sont utilisés principalement chez les personnes atteintes de diabète sucré de type 2 (DT2) pour améliorer la maîtrise de la glycémie, et plusieurs sont aussi approuvés (ou utilisés hors indication) pour la gestion du poids / obésité.
Ils présentent généralement un faible risque de causer une hypoglycémie lorsqu’ils sont utilisés seuls (parce que leur effet stimulant sur l’insuline dépend de la glycémie). Ils peuvent aussi aider à réduire l’appétit et entraîner une perte de poids.
GLP-1 actuellement offerts et approuvés
Le tableau ci-dessous présente un résumé des agonistes des récepteurs du GLP-1 approuvés par les autorités sanitaires fédérales des États-Unis et du Canada à la mi-2025, de leur indication principale et des principales différences entre eux :
| Médicament (nom de marque / générique) | Fabricant(s) | Fréquence / voie d’administration | Indications approuvées* | Remarques clés / avantages & limites |
| Sémaglutide — Ozempic® (injection) | Novo Nordisk | Une injection sous-cutanée (SC) par semaine | DT2; aussi réduction du risque cardiovasculaire dans le DT2 chez certaines personnes atteintes d’une maladie cardiovasculaire (MCV). | Très efficace pour abaisser l’hémoglobine glyquée (HbA1c); bon pour la perte de poids, mais la pleine dose contre l’obésité = une autre marque (voir Wegovy). Certains effets secondaires gastro-intestinaux (GI). |
| Sémaglutide — Wegovy® (injection à dose plus élevée) | Novo Nordisk | Une injection SC par semaine | Pour la gestion du poids / obésité (chez les adultes et les adolescents et adolescentes de 12 ans et plus dans de nombreuses régions), avec ou sans DT2. | La dose approuvée pour l’obésité est plus élevée que la dose utilisée pour traiter le diabète. Tend à entraîner une plus grande perte de poids. Coût plus élevé et peut-être plus d’effets secondaires. |
| Sémaglutide — Rybelsus® (voie orale) | Novo Nordisk | Comprimé oral chaque jour | DT2 seulement (pour la maîtrise de la glycémie) | L’option orale est utile pour les personnes qui n’aiment pas les injections ou qui ne peuvent pas en recevoir. La biodisponibilité est plus faible; des instructions d’administration précises peuvent être nécessaires (p. ex., à jeun, avec de l’eau seulement, attendre avant de manger) pour maximiser l’absorption. Les effets secondaires sont habituellement semblables, de type GI. |
| Liraglutide — Victoza® | Novo Nordisk | Injection quotidienne | DT2; réduit aussi les événements cardiovasculaires chez certaines personnes. | Existe depuis plus longtemps, bon historique. La dose est quotidienne plutôt qu’hebdomadaire, ce que certaines personnes peuvent trouver moins pratique. |
| Liraglutide — Saxenda® | Le même (dose plus élevée) | Injection quotidienne | Pour l’obésité / la gestion du poids (adultes (et adolescents et adolescentes selon la région) qui répondent aux critères d’obésité ou d’embonpoint + comorbidité) | La dose contre l’obésité est plus élevée; effets secondaires généralement semblables (GI, etc.). Exige une administration quotidienne. |
| Dulaglutide — Trulicity® | Eli Lilly | Une injection par semaine | DT2; a aussi des données probantes sur la réduction du risque cardiovasculaire dans le DT2 avec facteurs de risque. | La prise hebdomadaire est pratique. Données moins solides pour l’obésité (par rapport à certains autres), bien que la perte de poids soit un effet secondaire. |
| Exénatide — Byetta® (deux fois par jour) & Bydureon® / Bydureon BCise (hebdomadaire à libération prolongée) | AstraZeneca | Deux fois par jour pour Byetta; une fois par semaine pour Bydureon à libération prolongée/BCise | Maîtrise de la glycémie dans le DT2 | La version à deux prises par jour cause plus d’effets secondaires GI et exige des doses plus fréquentes; la forme à libération prolongée est plus pratique. Moins puissant pour la perte de poids que certains agents plus récents. Remarque : certaines formulations pourraient ne pas être commercialisées dans tous les pays. |
| Lixisénatide — Adlyxin® (États-Unis) / Adlyxine (autres régions) | Sanofi | Injection quotidienne | Maîtrise de la glycémie dans le DT2 | Action courte; utile dans certaines situations, comme les pics de glucose après les repas (postprandiaux); moins de données sur la perte de poids par rapport aux autres. |
| Tirzépatide — Mounjaro® (pour le diabète) / Zepbound® (pour le poids) | Eli Lilly | Une injection par semaine | Double agoniste des récepteurs du GLP-1 et du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP). Approuvé pour le DT2 (Mounjaro) et l’obésité (Zepbound) chez les adultes. | Parmi les plus puissants pour la perte de poids. Le double mécanisme pourrait offrir des avantages sur le plan de l’efficacité. Les effets secondaires ont tendance à être plus prononcés, surtout GI; le coût est plus élevé; les données sur l’innocuité à long terme sont encore en cours d’accumulation. |
Dans la partie 2, nous évaluons comment choisir parmi les molécules de GLP-1 selon une approche fondée sur les objectifs. Elle sera publiée exclusivement sur notre blogue le 6 novembre, alors ajoutez-nous à vos favoris pour rester à l’affût! :
Blogue santé canadien
Sources
https://my.clevelandclinic.org/health/treatments/13901-glp-1-agonists
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26371721/
https://www.endocrinologyadvisor.com/ddi/glp-1-agonists/
https://hopkinsdiabetesinfo.org/medications-for-type-2-diabetes-glp-1-agonists/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551568/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/n/rc72848269830370/
https://www.drugs.com/medical-answers/glp-1-drug-best-weight-loss-3579236/
https://www.primetherapeutics.com/en/glp-1-pipeline-update-november-2024
https://www.powerpak.com/course/content/118150
https://www.powerpak.com/course/content/114864
https://www.primetherapeutics.com/glp-1-pipeline-update-february-2025
https://primetherapeutics.com/glp-1-pipeline-update-may-2025
https://primetherapeutics.com/glp-1-pipeline-november-2024
https://www.primetherapeutics.com/glp-1-pipeline-update-november-2024
https://www.beckershospitalreview.com/glp-1s/glp-1-drug-approvals-a-breakdown.html
https://acgng.org/most-popular-glp-1-medications/
https://sanemd.com/glp-1-medications/glp-1-medications-list-benefits-uses-side-effects/
Questions fréquentes
Que signifie GLP-1 et quel est son rôle?
GLP-1 est le sigle anglais du peptide-1 apparenté au glucagon (glucagon-like peptide-1), une hormone incrétine produite dans l'intestin. Elle stimule la sécrétion d'insuline quand la glycémie est élevée, freine la sécrétion de glucagon, ralentit la vidange gastrique et augmente la sensation de satiété.
Les médicaments de type peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1) causent-ils un faible taux de sucre dans le sang?
Utilisés seuls, les agonistes des récepteurs du GLP-1 présentent généralement un faible risque d'hypoglycémie. C'est parce que leur effet stimulant sur l'insuline dépend de la glycémie.
Existe-t-il un médicament de type peptide-1 apparenté au glucagon (GLP-1) qui ne s'injecte pas?
Oui. Une forme de sémaglutide en comprimé à prendre par la bouche chaque jour est offerte pour le diabète de type 2. Sa biodisponibilité est plus faible que celle des injections, et elle peut exiger des étapes de prise précises pour maximiser l'absorption.
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